1. 3H-天麻素在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄：
合成天麻素由昆明制药厂提供，天麻甙元（对羟基苯甲醇）按文献方法合成。3H-天麻素标记位置在甙元的苄基上，比放射性为4.57ci/mM，放化纯度>95%。实验按1mci/kg给药，并加以未标记的天麻素，剂量为50mg/kg。大白鼠选用Sprague-Dawley系，体重152±12g。胆汁排泄实验用216±11g。整体动物放射自显影用20±1g小鼠,口服给药前，禁食12小时。自由饮水。大鼠21只，分7组，灌胃后于0、10、30分钟和1、2、4、8小时分别处死，在给药后1小时内，放射性自胃肠道消失速率常数为3.25小时-1，l小时胃肠道残存放射性仅4%。1小时后消失速率常数为0.17h-1。大鼠静脉注射后血中放射性上l快，5分钟时血中放射性为92.32X105dpm/ml，2小时仅为11.23X10(5)dpm/ml.灌胃给药后血中放射性下降很快，5分钟时血中放射性为1.293X10(5)dpm/ml，1小时已达5.370X10(5)dpm/ml。组织分布：大鼠尾静脉注射后15分钟与2小时分别测定，肾中放射性远高于其它脏器。其次是肺、子宫、肝和血。脑中放射性较低，但变化与其它脏器不同，2小时放射性比15分钟时高。灌胃放射性分布与静脉注射相似。心脾放射性在4小时内变化不大；肝、肺、子宫的放射性变化与全血一致。脑中放射性在2小时最高。脂肪中放射性很低。小鼠静脉注射3H-天麻素后的整体自显影在体内分布与大鼠相似。静脉注射15分钟时，肾和膀胱放射性最强，胃肠较弱。排泄：放射性主要从尿排出，且大部分在前2小时排泄。粪排泄很少，24小时仅排出剂量的0·63%。大鼠胆汁中排出的放射性亦很少，给药后24小时仅排出剂量的3.06%。血浆蛋白结合率：用平衡透折法测定天麻素及甙元的血浆蛋白结合率。平衡时间55-60小时，温度为4℃。天麻素波度为0.01%。测得血浆蛋白结合率为4.3±0.36%（n＝3）。取平衡后透折液1ml用乙醚5ml提取，测定放射性。提取率仅0.3%。本法证明在此实验条件下，无甙元生成。天麻素溶液（含3H-天麻素）在酸性条件下置95℃水浴回流6小时。冷却后用乙醚提取。回收溶剂后配成甙元水溶液。甙元的血浆蛋白结合率为69.3±5.2%（n＝4）。可见天麻在血中主要是游离态的，而甙元大多以结合形式存在。甙元的消除可能是体内总放射性消除速度的决定因素。3H-天麻素在大鼠体内具有吸收快、分布广、代谢旺盛和消除较快等特点。天麻素的中枢抑制作用可能通过其水解为甙元后进入脑组织所致。
2.不同时间给药3H-天麻素在大鼠体内的动力学过程：
实验采用Wistar系雄性大鼠，体重145±SD24g，3H-天麻素比放射性169GBq/mmol，放化纯度>95%，实验用放射性剂量为1.85MBg/kg，并加入合成天麻素至100mg/kg。大鼠29只分4组，分别在08：00，14：00，20：00，02：00，灌胃3H-天麻素5,10，30分钟及1，1.5，2，3，4,8,12，24小时分别由尾端取血，测定放射性。结果各组吸收速度常数Ka，达峰时间Tp、血放射性一时间曲线下面积AUC间有显著差异。其中20：00与08：00给药的Ka，08：00与14：00，20：00，02：00给药的Tp及02：00与08：00，14：00给药的AUC之间有显著差异。大鼠于不同时间给药后，体内过程呈现昼夜变化，晚上给药吸收快，作用明显，上午效果较差，但大鼠一般晚上较活跃，是否有助于药物吸收。AUC反映药物的利用度，肝药酶的代谢作用与昼夜节律有关，大鼠肝药酶在02：00活性最强，3H天麻素在02：00给药后AUC显著低于08：00及14：00两组，峰浓度也较小，可能与肝药酶的代谢活性有关。
3.剂量对3H-天麻素体内过程的影响：
采用18-22g雌性小鼠，3H-天麻素比放射性4.57ci/mM，放化纯度>95%，实验剂量为50mg/kg（750uci/kg）、100mg/kg（1500uci/kg和200mg/kg（3000uci/kg））.小鼠12只，分3组，按上述剂量由尾静脉注射给药。给药后立即取血。结果，小鼠静脉注射3H-天麻素后，血中放射性变化符合二室开放模型。放射性在体内分布（a相）很快，但剂量与a值变化不一致。放射性消除（B相）随剂量增大而加快。剂量从50mg/kg增至200mg/kg时，消除半衰期t1/2B从5.7小时降至3.3小时，消除速度降低了42%，中室消除速度常数K10变化与B相同。表明剂量大时，排泄加快，天麻素在体内不易积蓄，在实验剂量范围内，3H-天麻素的药物动力学行为呈非线性关系。
4.天麻素在生物样品中的药代动力学：
天麻素（Gas）及其甙元（HBA）由昆明制药厂等提供，mP分别为154-6℃和112-5℃，Gas纯度为98.66%。动物采用雄性大鼠，体重177±SD9g；兔，雌雄兼用，体重2.63±0.28kg；大（雄性），体重17.7±2.4kg。用HPI（方法分离及测定生物样品中Gas及其代谢产物HBA。大鼠57只分2组，分别尾静脉注射Gasl00及200mg/kg，不同时间断头取血。兔10只分2组，分别于耳缘静脉注射Gasl00和200mg/kg，不同时间后由股动脉取血。犬3只，下肢静脉注射Gas50mg/kg后不同时间由对侧静脉取血。实验表明，3种动物静脉注射Gas后的药一时曲线均属二室开放模型，t1/2a和t1/2B分别小于或等于5和77分钟，说明药物自中央室向周边室的分布相当迅速，消除也颇快，在组织中分布不广，提示临床用药时应反复给药，并适当缩短给药间隔。兔十二指肠给药和大鼠灌胃Gas的生物利用度分别为2.9%和79.4%。Gas在兔体内可少量转化为HBA。Gas在这3种动物体内的药物动力学存在着明显的种属特异性。
