药品名称：苦参胶囊
资料项目名称：主要药效学试验资料及文献资料
研究机构名称（公章）：昆明医学院药学院
地址：云南省昆明市呈贡新区雨花街道春融西路1168号
电话：0871-5229781
研究机构主要研究者姓名（签字）：
陈 鹏 (副教授，博士 )
雷伟亚 (副研究员)
杨桂梅 （高级实验师）
何 波 （讲师，硕士）
钱忠义 （高级实验师）
张 渝 (副教授)
杨仁华 （硕士研究生）
王 娜 （硕士研究生）
沈志强 (教授，博士)
试验起止日期：2009年12月-2010年9月
原始资料的保存地点：昆明医学院药学院
联系人：沈志强
联系人电话：0871-5229781/13888400622
委托机构名称（公章）：云南永孜堂制药有限公司
苦参胶囊主要药效学研究
摘 要
目的：评价云南永孜堂制药有限公司生产的苦参胶囊对溃疡性结肠炎和利尿解热作用的影响。
方法：采用乙酸致大鼠溃疡性结肠炎和5%葡聚糖硫酸钠 (Dextran sulfate sodium, DSS)造成小鼠急性溃疡性结肠炎模型评价苦参胶囊的抗溃疡性结肠炎药理作用。应用生物信号采集系统观测苦参胶囊对大鼠离体结肠平滑肌张力的影响；记录小鼠24 h湿粪总数，观察苦参胶囊对番泻叶所致小鼠泄泻的影响，以炭末法评价其对正常小鼠小肠运动的影响。采用试管两倍稀释法观测苦参胶囊在体外对痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌等致病菌的影响。采用小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀模型，观测苦参胶囊抗炎消肿作用，同时检测苦参胶囊对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响。运用小鼠热板法及醋酸扭体方法评价苦参胶囊的镇痛作用。用代谢笼方法收集大鼠尿量，评价药物的利尿作用，从大鼠背部皮下注射20%活性酵母观测苦参胶囊的解热作用。
结果：
对溃疡性结肠炎的影响：
对乙酸致大鼠溃疡性结肠炎的影响：苦参胶囊高剂量组：结肠粘膜轻度充血、水肿，结肠粘膜上皮及腺管排列整齐，极向清楚，无溃疡形成。见少数散在淋巴细胞及中性粒细胞。杯状细胞较模型组增多，粘膜固有层可见淋巴细胞、单核细胞浸润。苦参胶囊中剂量组：光镜下观察，见大肠粘膜局部有脱落现象，少许中性粒细胞、淋巴细胞浸润或单核细胞浸润。见少许隐窝脓肿。
对DSS致小鼠急性溃疡性结肠炎的影响：各给药组小鼠结肠病理变化有不同程度的减轻，以苦参胶囊高剂量组及柳氮磺胺吡啶阳性对照组病变更轻。
对结肠平滑肌张力的影响：50-200 mg/L的苦参胶囊药液均明显增加大鼠结肠纵肌肌条的收缩张力。
对泄泻和小肠推进的影响：1和2 g/kg的苦参胶囊均明显减少番泻叶所致泄泻的湿粪总数；苦参胶囊中、高剂量组的小肠推进距离均明显减小。
止痛作用：扭体试验表明中、高剂量的苦参胶囊明显较少小鼠扭体次数，热板法显示0.72和1.44 g/kg的苦参胶囊于给药后60－120 min均显著延长小鼠置入圆筒至开始舔后足时间。
抗炎作用：小鼠耳廓肿胀法表明高、中剂量的苦参胶囊均明显减轻小鼠耳廓肿胀度；大鼠足跖肿胀模型显示中、高剂量的利胆止痛胶囊于末次给药后1-4 h 均可减轻足跖肿胀度，于给药后1 h起效，作用至少可持续4 h。高、中剂量的苦参胶囊显著降低小鼠腹腔毛细血管通透性，低剂量对腹腔液的吸光度均无明显影响。
抑菌作用：苦参胶囊对痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌的MIC分别为1.25 mg/mL、0.625 mg/mL、5 mg/mL、5 mg/mL、2.5 mg/mL。
利尿作用：低、中剂量的苦参胶囊组的尿量自末次灌胃后 60～120 min 即有增加趋势, 但无统计学意义，高剂量组，尿量明显增加；于121～180 min时段内, 高、中剂量组的尿量均明显增多；于181～240 min 时段内, 高、中剂量组的尿量明显高于121～180 min时段的尿量。
解热作用：中剂量的苦参胶囊于注射活性酵母后5-7 h可明显降低大鼠体温的升高，高剂量于注射活性酵母后4-8 h可降低大鼠体温的升高。
结论：
1.苦参胶囊具有较好的抗溃疡性结肠炎作用。
2.苦参胶囊可减轻腹泻和小肠推进作用。
3.苦参胶囊具有镇痛抗炎作用，降低毛细血管通透性。
4.苦参胶囊具有较好的利尿和解热作用。
关键词：苦参胶囊；溃疡性结肠炎；抗炎镇痛、毛细血管通透性；抑菌作用；利尿作用；解热作用
溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis，UC)是一种主要累及直肠、结肠黏膜的慢性非特异性炎症，临床以腹痛、腹泻、黏液血便、里急后重为主要表现，病程迁延不愈。目前治疗溃疡性结肠炎的传统药物主要有水杨酸类药物、皮质类固醇和免疫抑制剂等，主要缓解症状，且存在停药后易复发和长期使用不良反应多等缺点，中药治疗本病尤其优越性和广阔的前景，因此研究开发治疗溃疡性结肠炎的中药和天然药物意义重大。云南永孜堂制药有限公司生产的苦参胶囊临床主要用于痢疾，肠炎，热淋及阴肿阴痒等病症。本研究探索苦参胶囊对实验性溃疡性结肠炎的影响，同时观察其利尿和解热作用，为其临床应用提供药效学实验依据。
